130622-05-8 Èster metílic de l'àcid tert-butoxicarbonil-D-glutàmic (èster metílic)

Les fluoroquinolones tenen un ampli espectre antibacterià, una forta activitat antibacteriana, baixes reaccions adverses, bona permeabilitat dels teixits, alta biodisponibilitat oral, llarg interval d'administració i administració còmoda.S'utilitzen habitualment en el tractament de malalties infeccioses com la infecció del tracte respiratori i la infecció del tracte urinari.L'estructura dels fàrmacs antibacterians de fluoroquinolona es caracteritza per la presència de fluor a la sisena posició del nucli progenitor de la quinolona.
No obstant això, en els darrers 10 anys, a causa de la pressió selectiva generada per l'àmplia aplicació d'aquest tipus de fàrmacs, les soques resistents als fàrmacs augmenten, especialment en els últims anys, Streptococcus pneumoniae resistent a les quinolones presenta resistència creuada, que és resistent a la penicil·lina, antibiòtics macròlids i antibiòtics quinolones.Al mateix temps, es va trobar que algunes fluoroquinolones podrien provocar una prolongació de l'interval QTc de l'electrocardiograma, hepatotoxicitat i fototoxicitat, fet que limitava la seva aplicació.
Per superar les mancances anteriors de les fluoroquinolones, és urgent desenvolupar nous compostos estructurals amb bona activitat antibacteriana, ampli espectre antibacterià i reaccions adverses tan petites com sigui possible contra bacteris resistents a múltiples fàrmacs.Una sèrie de nous fàrmacs lliures de fluoroquinolona (NFQ) desenvolupats recentment que contenen 8-metoxil són diferents dels antibiòtics de fluoroquinolona perquè no tenen fluor a la posició 6 del nucli de la quinolona, ​​però encara tenen una forta activitat antibacteriana in vitro.La nemonoxacina és un nou inhibidor selectiu de la topoisomerasa bacteriana NFQ.
En comparació amb les fluoroquinolones actualment al mercat, la nenofloxacina representa una nova classe de fàrmacs estructurals.La nemonocacina (TG-873870), un nou fàrmac de quinolona desenvolupat per Procter & Gamble (P&G), va mostrar una activitat antibacteriana significativa contra diversos patògens clínicament rellevants, inclosos Staphylococcus aureus i Streptococcus pneumoniae resistents a múltiples fàrmacs.Els resultats de l'experiment en ratolins infectats van mostrar que l'efecte antibacterià d'aquest producte era més fort que la majoria de les quinolones actuals.A més, el producte té excel·lents propietats farmacocinètiques i és ben tolerat.