200124-22-7 Tert-butoxicarbonil-arginina (Pbf)-OH

Boc-Arg (Pbf) -OH és un derivat de l'arginina.
La bivalirudina, un anticoagulant sintètic que és un cosí de 20 pèptids de l'hirudina, es va aprovar per a la venda als Estats Units l'any 2000. La injecció és una substància blanca i solta o un sòlid amorf.La bivarudina es pot unir específicament al lloc catalític de la trombina i al lloc d'unió extern de l'anió, i inhibir directament l'activitat de la trombina, inhibint així la reacció catalitzada i induïda per la trombina, i el seu efecte és reversible.La bivarudina s'utilitza principalment com a anticoagulant per a la intervenció coronària percutània electiva (ICP) en adults.
La bivarudina és un inhibidor directe de la trombina, que s'uneix específicament als llocs catalítics i als llocs d'exo-unió d'anions lliures de trombina i al trombe.El procés d'unió entre la bivaludina i la trombina és reversible, i la trombina pot restaurar l'activitat biològica original de la trombina mitjançant l'enzimòlisi lenta de l'enllaç peptídic entre la bivaludina Arg3-Pro4.
Els estudis in vitro han demostrat que la bivarudina no només pot inhibir la trombina lliure lateral, sinó que també pot inhibir la unió de la trombina amb els coàguls de sang sense ser neutralitzada per les substàncies alliberades per les plaquetes.Pot allargar el temps parcial de protrombina (APTT), el temps de trombina (TT), el temps de protrombina (PT) i el temps de coagulació activa (ACT) activats pel plasma normal.Hi ha una relació lineal amb la concentració de bivarudina, però no està clar si aquesta correlació existeix en l'aplicació clínica.
S'ha informat a la literatura que la farmacocinètica dels pacients sotmesos a angioplàstia coronària percutània (PTCA) és lineal després de l'administració intravenosa de bivarudina.El pacient va rebre 1 mg/kg per via intravenosa com a dosi de càrrega, seguida d'una altra infusió IV de 2,5 mg/kg/h durant 4 hores, que es va estabilitzar a 12,3 ± 1,7 mg/ml in vivo.La bivarudina s'elimina del plasma per hidròlisi renal i degradació de la proteasa.La semivida d'eliminació dels pacients amb funció renal normal és d'uns 25 minuts, i la semivida d'eliminació dels pacients amb insuficiència renal moderada i severa s'allarga.Al voltant del 25% de la bivarudina es pot eliminar mitjançant diàlisi i eliminar-se mitjançant hemodiàlisi.L'ACT s'ha de controlar en pacients amb insuficiència renal.En voluntaris sans, l'efecte anticoagulant es va observar immediatament després de l'administració intravenosa de bivarudina, amb PT, ACT i APTT prolongats.Una o dues hores després de la retirada, ACT va tornar al nivell previ a l'administració.