171596-29-5 Tadalafil

Tadalafil, amb fórmula molecular C22H19N3O4 i pes molecular 389,4, que s'ha utilitzat àmpliament per tractar la disfunció erèctil en homes des de 2003 amb el nom comercial de Cialis.El 2008, Eli Lilly Company va vendre els drets de desenvolupament comercial per al tractament de la PAH a United Therapeutics.El juny de 2009, la FDA va aprovar Tadafil per al tractament de pacients amb hipertensió arterial pulmonar (HAP) als Estats Units amb el nom comercial Adcirca.Tadafil es va desenvolupar l'any 2003 com a fàrmac per al tractament de l'ED, i l'efecte va ser efectiu 30 minuts després de l'administració, però el millor efecte va ser 2 hores després de l'administració i l'efecte podria durar 36 hores i l'efecte no es va veure afectat pels aliments.La dosi de tadadafil és de 10 o 20 mg, la dosi inicial recomanada és de 10 mg, depenent de la reacció del pacient i les reaccions adverses.Els estudis previs a la comercialització van demostrar que després de 12 setmanes d'administració oral de 10 o 20 mg de tadadafil, les taxes de resposta eren del 67% i del 81%, respectivament.Molts estudis han demostrat que el tadadafil té una millor eficàcia en el tractament de la DE.
Disfunció erèctil: Tadanafil i sildenafil pertanyen a la mateixa fosfodiesterasa selectiva tipus 5 (PDE5), però la seva estructura és diferent de la d'aquest últim, i la dieta alta en greixos no interfereix amb la seva absorció.Sota l'estimulació sexual, l'òxid nítric sintasa (NOS) a les terminacions nervioses del penis i les cèl·lules endotelials vasculars catalitza la síntesi d'òxid nítric (NO) a partir del substrat L-arginina.El NO activa la guanilat ciclasa, que converteix el trifosfat de guanosina en fosfat de guanosina cíclic (cGMP), activant així la proteïna quinasa depenent de la guanosina fosfo cíclica, donant lloc a una disminució de la concentració de calci intracel·lular del múscul llis, donant lloc a la relaxació del múscul llis del penis. esponja i erecció.La fosfodiesterasa tipus 5 (PDE5) degrada cGMP en productes inactius, causant debilitat penis.En inhibir la degradació de PDE5, el tardanafil condueix a l'acumulació de cGMP, que relaxa el múscul llis del cos cavernós del penis i condueix a l'erecció del penis.Com que els èsters de nitrat NO són ​​donants, la seva combinació amb tadanafil pot augmentar significativament el nivell de cGMP i provocar hipotensió severa, per tant, les contraindicacions clíniques d'ambdós estan contraindicades.
Tardanafil afecta això inhibint el PDES.La degradació de GMP, de manera que quan s'utilitza en combinació amb àcid nítric i vinagre pot provocar una caiguda extrema de la pressió arterial i augmentar el risc de síncope.L'agent d'inducció CY3PA4 pot reduir la disponibilitat abiòtica de tadana, i la combinació amb rifampicina, cimetidina, eritromicina, claritromicina, itraconwa, ketoconwa i inhibidors de la proteasa HVI pot augmentar la concentració sanguínia d'aquest producte.S'ha de parar atenció a l'ajust de la dosi.Fins ara, no hi ha hagut cap informe sobre els paràmetres farmacocinètics d'aquest producte afectats per la dieta i l'alcohol.
Utilitzant D-triptòfan com a matèria primera, la primera reacció d'èster metílic, el clorhidrat d'èster metílic de D-triptòfan resultant en alcohol isopropílic i piperaldehid Reacció Pictet-spengler per obtenir un compost d'hidrocarbolina cis-tetra, i després reaccionar amb clorur de cloroacetil i metilamina, el total el rendiment és del 56%, després del cribratge, l'àcid acètic glacial es va purificar encara més com a dissolvent de recristal·lització.L'equació de la reacció específica és la següent:

Cialis és Tadalafil, un fàrmac oral desenvolupat per Eli Lilly Pharmaceutical Company per al tractament de la disfunció erèctil en homes.És un inhibidor de la fosfodiesterasa 5 de segona generació.Els informes d'investigació mostren que, en comparació amb el sildenafil, Cialis fa efecte molt ràpidament, uns 15 a 20 minuts, i l'efecte dura fins a 36 hores.T1/2 és de 17,5 hores.En un estudi de 348 homes amb disfunció erèctil lleu a severa que van ser aleatoritzats per prendre tadalafil 20 mg o un placebo, tant 24 com 36 hores després de prendre el fàrmac van millorar l'èxit sexual en comparació amb el placebo, amb la majoria d'homes mantenint relacions sexuals amb èxit dues vegades a les 36 hores.No hi va haver cap diferència en la incidència i la gravetat de les reaccions adverses als medicaments en comparació amb el placebo.Més del 5% dels homes del grup de Tadalafil tenien mal de cap i indigestió.[Reaccions adverses] No es van observar reaccions adverses greus, com ara enrogiment i anomalies visuals.De tant en tant mal de cap, dispèpsia.[Precaucions] No s'han d'admetre els pacients que prenen nitrats, angina de pit, malalties cardíaques, hipertensió o hipotensió no controlada i pacients que han patit un ictus en els últims 6 mesos.

Els inhibidors de la fosfodiesterasa 5 s'utilitzen per tractar la disfunció erèctil en els homes.Els inhibidors de la fosfodiesterasa 5 de segona generació s'utilitzen per tractar la disfunció erèctil en homes.